Descrizione

Gli effetti di Anastrozol sul controllo del livello sierico di estrogeni possono essere piuttosto drastici anche a una dose di 1 mg al giorno. È stato dimostrato che la quantità di soppressione degli estrogeni risultante da questa dose è superiore all'80% nei pazienti. L'anastrozolo può essere così efficace nell'inibire l'enzima aromatasi e quindi ridurre i livelli di estrogeni che questo composto viene generalmente somministrato solo alle donne in post-menopausa e/o utilizzato quando altri trattamenti di prima linea per il cancro al seno hanno fallito.

Anastrozolo e letrozolo sono entrambi classificati come inibitori dell'aromatasi non steroidei e non suicidi che competono con il substrato per legarsi al sito attivo dell'enzima. Questo è molto diverso da Aromasin (Exemestane), che è un inibitore steroideo e suicida dell'aromatasi che agisce come un inibitore steroideo basato su un meccanismo che imita il substrato, viene convertito dall'enzima in un intermedio reattivo e provoca l'inattivazione dell'aromatasi enzima. Per facilità di comprensione, ciò che questo significa per il profano è che la struttura chimica dell'aromasin assomiglia ai tradizionali "bersagli" a cui si lega l'aromatasi (ad esempio il testosterone) e che essenzialmente "inganna" l'enzima aromatasi facendolo legare con esso, solo per diventare inibito/disattivato. Poiché la forza di legame è così grande, questa inibizione diventa permanente per l'enzima aromatasi a cui si è legato l'aromasin. L'anastrozolo e il letrozolo, essendo inibitori non suicidi dell'aromatasi, competono entrambi con i tradizionali "bersagli" dell'enzima piuttosto che essere assicurati un posto permanente (che è il vantaggio che Aromasin ha sugli altri due).

Culturisti e atleti che utilizzano steroidi anabolizzanti di solito preferiranno gli inibitori dell'aromatasi come Anastrozol per la sua capacità di eliminare l'aumento dei livelli di estrogeni alla sua causa principale: l'aromatasi.Disattivando l'enzima aromatasi, i livelli soprafisiologici di androgeni aromatizzabili (come Testosterone, Dianabol, Boldenone, ecc.) Non possono convertirsi in estrogeni, eliminando così ogni possibile rischio di effetti collaterali correlati agli estrogeni.